通遼科技大市場暨內蒙古東部常設技術市場

鹽酸吉西他濱及注射劑

    所屬領域：生物醫藥與醫療器械

    單位名稱：重慶萊美藥業股份有限公司

    成果簡介：該課題列入了重慶市科技攻關計劃，課題立項名稱為：鹽酸吉西他濱及注射劑，立項編號為：cstc2011ggC10006-04。鹽酸吉西他濱穩定性較差，在水溶液中很不穩定，易分解。目前上市的鹽酸吉西他濱制劑均為凍干粉針，在常規的真空冷凍干燥過程中容易脫掉鹽酸，鹽酸丟失后，游離的吉西他濱在復溶過程中會析出，產生丁達爾現象，從而使得復溶后的溶液出現乳光，澄清度難以滿足合格要求。因此，該公司采用創新路線合成鹽酸吉西他濱，該工藝路線簡短，合成所需原料易得，且都是常規試劑。制造成本比文獻降低20%，合成條件沒有特殊的要求，改變了雜質的分離方法，使收率更高，產品質量更好，完全滿足工業化大生產的需要，提高了生產率的同時明顯地降低了生產成本。制劑產品的制備方法采用一次預凍和分段干燥工藝進行凍干，各干燥階段均選用合適的真空度與溫度相配合，避免了高真空度鹽酸吉西他濱脫鹽酸、低真空度干燥效率低的問題，同時各干燥階段分別采用不同的速率緩慢升溫，避免升溫速度過快造成鹽酸吉西他濱脫酸問題。與現有技術相比，本制備方法操作簡單、凍干時間短、干燥溫度低，制得的鹽酸吉西他濱凍干粉針產品外觀結構質量好、復溶性好，復溶溶液澄清透明、未見乳光，有關物質含量低、質量安全可靠，可廣泛應用于鹽酸吉西他濱凍干粉針的規模化生產。

    市場分析：在我國市場銷售的鹽酸吉西他濱制劑只有注射劑一種劑型，分為200mg與1.0g兩種規格。在我國，鹽酸吉西他濱2005年被列入國家醫保乙類藥物，這對該藥品的臨床使用起到了一定的促進作用，2009年在抽樣醫院的醫院購藥金額為2.8億元，推總到全國9000多家政府辦醫院，醫院銷售金額在13.5億元左右。

    擬采取的轉化方式：其他

    資金需求額：50萬元

    推薦單位：重慶市科學技術委員會