通遼科技大市場暨內蒙古東部常設技術市場

植物天然產物暨藥物

先導化合物創新挖掘平臺

從天然產物中發現先導化合物是食藥同源應用的關鍵環節。植物來源的先導化合物是其中最主要的發現途徑。如解痙攣藥阿托品是從茄科植物顛茄、曼陀羅及莨菪等中分離提取的生物堿。先導化合物的優化是選擇一個先導化合物對其進行生物學評估，將其轉化為候選的具有特定用途的生物活性物質，以及藥理模型篩選和ADMET評測等的過程。如果利用先導化合物與已知批準藥物的基因調控特征比對還可以發現具有類似作用的農副產品，為新的生物活性產品的開發提供支撐。偶爾發現的食藥同源物質的評測也可以利用類似的原理進行網絡生物學功能評鑒和配方優化。在新活性物質研發的過程中，通過化合物活性篩選而獲得具有生物學活性的先導化合物是創制新產品、新藥品、新體系的基礎。總之，先導化合物是現代食藥同源研究與開發的出發點?？赏诰蚝驮u測先導化合物的平臺是生物醫藥領域和農產品開發與加工領域迫切需要的重要基礎設施?；诖?，內蒙古農業大學開發了從植物有效成分分離純化到先導化合物功能基因評測再到斑馬魚生物學評鑒為一體的綜合平臺。該平臺具有高通量生物活性物質篩選和分子機制解析的雙重功能；具有高通量、高效率、高精準、低成本的優點；在老藥新用、藥理研究、新藥篩選、靶點發現等領域具有突出的優勢；目前已經建立了包括上萬種FDA批準的藥物特征基因表達譜，為開發新的生物活性物質和先導化合物奠定了強大的數據基礎。

藥物先導化合物特征基因表達譜高效檢測平臺積累的食藥同源數據庫和文獻挖掘技術服務模式。

▲ 項目負責人：張文廣

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